B016440 - CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA

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Introduzione alla Chimica Farmaceutica e Tossicologica. Proprietà Chimico fisiche dei Farmaci. Farmacocinetica. Caratteristiche strutturali e attività biologica. Ricerca e sviluppo dei Farmaci. Farmacodinamica. Introduzione alla Chemioterapia. Antibatterici di sintesi. Antibiotici ?-lattamici. Antivirali. Antitumorali. Farmaci del Sistema Nervoso Centrale e Periferico: principi generali. Colinergici. Anticolinergici. Adrenergici. Antiadrenergici.

1) Chimica Farmaceutica, a cura di A. Gasco, F. Gualtieri,C. Melchiorre. Casa editrice Ambrosiana.
2) Williams D. A.; Lemke T. L.: Foye's Principi di Chimica Farmaceutica, VI Edizione italiana, Piccin Nuova Libraria S.p.A., Padova, 2014.
3)Wilson & Gisvold: Chimica Farmaceutica, I edizione italiana, CEA Casa Editrice Ambrosiana, Rozzano, Milano
4) Patrick G. L.: Introduzione alla Chimica Farmaceutica, EdiSES, Napoli, 2010.
Tutti i testi sopra indicati sono disponibili presso la Biblioteca Biomedica (Largo Brambilla 3, FI) e/o la Biblioteca di Scienze (via G. Bernardini 6, Sesto Fiorentino).

Il corso, organizzato in lezioni teoriche, si prefigge di fornire i principi della Chimica Farmaceutica necessari per la comprensione della progettazione dei farmaci e dei meccanismi molecolari tramite i quali questi agiscono nell'organismo. L'insegnamento è suddiviso in una parte generale in cui vengono descritte le metodologie alla base della scoperta dei farmaci, le proprietà chimico fisiche delle molecole farmacologicamente attive e i fenomeni di assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione e tossicità (ADMET) (3 CFU), e di una parte in cui vengono descritte alcune classi di farmaci prese come rappresentative (3 CFU).
Le conoscenze acquisite nel corso permettono allo studente di comprendere l’influenza delle proprietà chimico-fisiche e strutturali dei farmaci sul loro comportamento farmacocinetico e farmacodinamico che ne influenza il comportamento biologico.

Secondo il Regolamento didattico, gli esami relativi alle discipline di ciascun anno sono propedeutici a quelli dell'anno successivo.

Lezioni frontali.
Materiale didattico: Copia delle diapositive degli argomenti trattati a lezione che possono essere scaricate dalla Piattaforma E-learning-Moodle (http://e-l.unifi.it/).
Strumenti a supporto della didattica: PC e videoproiezione da computer

Orario di ricevimento: Tutti i giorni previo appuntamento.
Recapito: Dipartimento di Neurofarba, Sezione di Farmaceutica e Nutracautica,Via U. Schiff 6 50019 Sesto F.no, Firenze, Tel. 055 4573693 - e-mail: elisabetta.teodori@unifi.it

La prova finale consiste in un esame scritto, costituito di 4 domande aperte, a cui segue un esame orale. Per accedere all'esame orale è necessaria la sufficienza nella prova scritta. Nella valutazione delle prove si terrà conto della proprietà di linguaggio, della chiarezza nell'esposizione e della capacità di ragionamento e di collegamento dei diversi argomenti. E' prevista una prova in itinere sulla parte di Chimica Farmaceutica generale riservata agli studenti frequentanti che abbiano superato gli esami di Fisiologia generale e di Chimica Organica. Il superamento di tale prova dà la possibilità di effettuare l'esame finale solo sulla restante parte del programma, entro novembre dello stesso anno accademico.
Nella valutazione delle singole prove e nell'attribuzione del voto finale, espresso in trentesimi, si farà riferimento alla griglia di valutazione reperibile sul sito web del CdS (Didattica-Criteri attribuzione voti esami di profitto).
Sono previsti almeno 6 appelli ufficiali (3 nella sessione invernale gennaio-febbraio, e 3 nella sessione estiva, giugno-settembre). Inoltre sono previsti 2 appelli, uno a ottobre-novembre e uno in aprile, durante gli eventuali periodi di silenzio didattico.
Le date degli appelli d'esame sono reperibili alla pagina web predisposta per l'iscrizione on line.

Parte generale (3 CFU): Introduzione alla Chimica Farmaceutica e Tossicologica: classificazione dei farmaci, fasi dell’azione dei farmaci. Proprietà chimico fisiche: ionizzazione, coefficiente di ripartizione, proprietà tensioattive, distribuzione elettronica, potenziale ossidoriduzione, Legami coinvolti nell’azione dei farmaci Legame ionico, legame di Van der Waals, legame dipolare, legame idrogeno, legame a trasferimento di carica, legame idrofobico, legame covalente, legame pi-catione, legame di chelazione. Farmacocinetica: assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione. Caratteristiche strutturali e attività biologica: isomeria geometrica, ottica, conformazionale. Farmacodinamica: acidi nucleici, enzimi, canali ionici, recettori (agonisti, antagonisti, modelli di interazione ligande-recettore). Ricerca e sviluppo dei farmaci: scoperta dei farmaci, progettazione razionale, chimica combinatoriale, ottimizzazione per manipolazione molecolare (relazioni struttura-attività. sostituzioni isosteriche, semplificazione molecolare, complicazione molecolare, modulazione chimico-fisica, derivatizzazione (profarmaci).
Parte speciale (3 CFU): Introduzione alla Chemioterapia: meccanismo di azione dei chemioterapici, farmaco-resistenza, superinfezioni. Antibatterici di sintesi: sulfamidici, chinoloni, inibitori della DHF reduttasi. Antibiotici: antibiotici -lattamici. Antivirali: chemioterapici antivirali attivi: su virus extracellulari; sulla fase di penetrazione, sulla fase di replicazione (antimetaboliti), sulla fase di incapsulazione, sulla induzione di interferone. Antitumorali: alchilanti, antimetaboliti, intercalanti del DNA, antibiotici, ormoni stereoidei e antiormoni, complessanti proteine specifiche, antitumorali mirati. Introduzione ai farmaci del sistema nervoso centrale e periferico: conduzione assonica, conduzione sinaptica, neurotrasmettitori, sistema nervoso centrale e periferico. Colinergici: biosintesi acetilcolina, sinapsi colinergica, recettori muscarinici e nicotinici, agonisti muscarinici, agonisti nicotinici, inibitori dell’acetilcolinesterasi. Anticolinergici:antagonisti muscarinici, antagonisti nicotinici. Adrenergici: biosintesi adrenalina e Noradrenalina, metabolismo, sinapsi adrenergica, recettori alfa e beta, agonisti alfa-adrenergici, beta-adrenergici, farmaci adrenergici indiretti. Antiadrenergici: alfa-antagonisti, beta-antagonisti, farmaci antiadrenergici indiretti.