B016440 - CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA

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Introduzione alla Chimica Farmaceutica e Tossicologica. Proprietà Chimico fisiche dei Farmaci. Farmacocinetica. Caratteristiche strutturali e attività biologica. Ricerca e sviluppo dei Farmaci. Farmacodinamica. Introduzione alla Chemioterapia. Antibatterici di sintesi. Antibiotici ?-lattamici. Antivirali. Antitumorali. Farmaci del Sistema Nervoso Centrale e Periferico: principi generali. Colinergici. Anticolinergici. Adrenergici. Antiadrenergici.

1) Chimica Farmaceutica, a cura di A. Gasco, F. Gualtieri,C. Melchiorre. Casa editrice Ambrosiana.
2) Williams D. A.; Lemke T. L.: Foye's Principi di Chimica Farmaceutica, VI Edizione italiana, Piccin Nuova Libraria S.p.A., Padova, 2014.
3)Wilson & Gisvold: Chimica Farmaceutica, I edizione italiana, CEA Casa Editrice Ambrosiana, Rozzano, Milano
4) Patrick G. L.: Introduzione alla Chimica Farmaceutica, EdiSES, Napoli, 2010.
Tutti i testi sopra indicati sono disponibili presso la Biblioteca Biomedica (Largo Brambilla 3, FI) e/o la Biblioteca di Scienze (via G. Bernardini 6, Sesto Fiorentino).

Il corso, organizzato in lezioni teoriche, si prefigge di fornire i principi della Chimica Farmaceutica necessari per la comprensione della progettazione dei farmaci e dei meccanismi molecolari tramite i quali questi agiscono nell'organismo. L'insegnamento è suddiviso in una parte generale in cui vengono descritte le metodologie alla base della scoperta dei farmaci, le proprietà chimico fisiche delle molecole farmacologicamente attive e i fenomeni di assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione e tossicità (ADMET) (3 CFU), e di una parte in cui vengono descritte alcune classi di farmaci prese come rappresentative (3 CFU).
Le conoscenze acquisite nel corso permettono allo studente di comprendere l’influenza delle proprietà chimico-fisiche e strutturali dei farmaci sul loro comportamento farmacocinetico e farmacodinamico che ne influenza il comportamento biologico.

Secondo il Regolamento didattico, gli esami relativi alle discipline di ciascun anno sono propedeutici a quelli dell'anno successivo.

Lezioni frontali.
Materiale didattico: Copia delle diapositive degli argomenti trattati a lezione che possono essere scaricate dalla Piattaforma E-learning-Moodle (http://e-l.unifi.it/).
Strumenti a supporto della didattica: PC e videoproiezione da computer

Orario di ricevimento: Tutti i giorni previo appuntamento.
Recapito: Dipartimento di Neurofarba, Sezione di Farmaceutica e Nutracautica,Via U. Schiff 6 50019 Sesto F.no, Firenze, Tel. 055 4573693 - e-mail: elisabetta.teodori@unifi.it

La prova finale consiste in un esame scritto ed orale volto ad accertare la conoscenza della materia. Nella valutazione finale si terrà conto della proprietà di linguaggio, della chiarezza nell'esposizione e della capacità di collegare i diversi argomenti. E' prevista una prova in itinere, durante le lezioni, riservata agli studenti frequentanti che abbiano superato gli esami del I anno. Il superamento di tale prova dà la possibilità di effettuare l'esame finale solo sulla restante parte del programma, entro novembre dello stesso anno accademico.
Nella valutazione delle singole prove e nell'attribuzione del voto finale, espresso in trentesimi, si farà riferimento alla griglia di valutazione reperibile sul sito web del CdS (Didattica-Criteri attribuzione voti esami di profitto).
Le date degli appelli d'esame sono reperibili alla pagina web predisposta per l'iscrizione on line.

Parte generale (3 CFU): Introduzione alla Chimica Farmaceutica e Tossicologica: classificazione dei farmaci, fasi dell’azione dei farmaci. Proprietà chimico fisiche: ionizzazione, coefficiente di ripartizione, proprietà tensioattive, distribuzione elettronica, potenziale ossidoriduzione, legami coinvolti nell’azione dei farmaci. Farmacocinetica: assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione. Caratteristiche strutturali e attività biologica: isomeria geometrica, ottica, conformazionale. Farmacodinamica: acidi nucleici, enzimi, canali ionici, recettori (agonisti, antagonisti, modelli di interazione ligande-recettore). Ricerca e sviluppo dei farmaci: scoperta dei farmaci, progettazione razionale, chimica combinatoriale, ottimizzazione per manipolazione molecolare (sostituzioni isosteriche, semplificazione molecolare, complicazione molecolare, derivatizzazione (profarmaci), modulazione chimico-fisica), relazioni struttura-attività, sintesi industriale dei farmaci.
Parte sistematica (3 CFU): Introduzione alla Chemioterapia: meccanismo di azione dei chemioterapici, farmaco-resistenza, superinfezioni. Antibatterici di sintesi: sulfamidici, chinoloni, inibitori della DHF reduttasi. Antibiotici: antibiotici -lattamici. Antivirali: chemioterapici antivirali attivi: su virus extracellulari; sulla fase di penetrazione, sulla fase di replicazione (antimetaboliti), sulla fase di incapsulazione, sulla induzione di interferone. Antitumorali: alchilanti, antimetaboliti, intercalanti del DNA, antibiotici, ormoni stereoidei e antiormoni, complessanti proteine specifiche, antitumorali mirati. Introduzione ai farmaci del sistema nervoso centrale e periferico: conduzione assonica, conduzione sinaptica, neurotrasmettitori, sistema nervoso centrale e periferico. Colinergici: biosintesi acetilcolina, sinapsi colinergica, recettori muscarinici e nicotinici, agonisti muscarinici, agonisti nicotinici, inibitori dell’acetilcolinesterasi. Anticolinergici:antagonisti muscarinici, antagonisti nicotinici. Adrenergici: biosintesi adrenalina e Noradrenalina, metabolismo, sinapsi adrenergica, recettori alfa e beta, agonisti alfa-adrenergici, beta-adrenergici, farmaci adrenergici indiretti. Antiadrenergici: alfa-antagonisti, beta-antagonisti, farmaci antiadrenergici indiretti.